建业是南京在东吴时期的名称，是三国时期东吴的都城，当时中国南方的经济、文化、政治、军事中心。
东汉建安十六年（211年），孙权将治所从京口迁往秣陵（今南京）。东汉建安十七年（212年），在金陵邑故址石头山筑城，名为石头城，作为驻军和屯粮之所，并改秣陵为建业，寓意“建立帝王之大业”（另一说为“建功立业”之意）。
东汉建安十五年（210年）刘备去拜访孙权，经过秣陵时再次力劝孙权定都与此。孙权正式把自己的权力中心迁到秣陵，并改名建业，由此揭开了南京历史的新篇章，东吴也成为第一个在南京建都的政权。当时的东吴是中国最叱咤风云的一方豪强，势力范围遍及今天的中国南方地区。东吴大帝孙权开创的一代霸业成为中国历史不可抹去的浓浓一笔，而南京则是他留下的最大遗产。
布局孙权定都南京后，为了巩固城防的需要，在秦淮河的入江口修建了石头城。南京“石头城”的别名由此而来。早期的建业城并没有城墙，仅有竹篱笆，后来夯土筑墙，而城门也还是用竹篱编成。遗址在今南京玄武湖南岸。文献记载“建业都城周二十里十九步”（《建实录》卷2）。
当时虽然物质材料比较匮乏，但是整个城市的规划井然有序。建业城分宫城和都城两重，无外郭。宫城在都城的中间偏北，约占总面积的1/4。其核心为太初宫，南宫、苑城和西苑分别为宫殿、花园和卫队驻地。宫城的南门为宣阳门（位置大概在今天的南京市中心新街口），出宣阳门向南至朱雀门，大约是5里，这段路就是“苑路”，也就是皇帝的专用通道。
两边有水沟排水，再两边就是一般人员通行的道路。在这条大道两旁是中央官署和部队营房。朱雀门外就是秦淮河，河两岸就是居民区和商业区了。整个都城“周二十里一十九步”，规划得井井有条。后来的六朝基本上都是延续了这样的城市布局。
历史文化东吴黄龙元年（229年），孙权称帝，定都建业。南京和曹魏洛阳、蜀汉成都鼎足而立。作为一国首都的建业，不仅在政治、军事上成为当时中国的一个重要的中心，在文化也是绚丽多彩，绽放出艳丽的奇芭。
东吴赤乌十年（247年），孙权为印度僧人康僧会修建了“建初寺”。建初寺是江南地区最早的佛教寺庙，它的建立成为佛教在中国南方兴起的标志性事件。在康僧会的努力下，佛教逐步在南方流行开来。
在自然科学领域，南京孕育出许多杰出的人物。如著名的浑天论者王蕃。他不但写出了在中国天文学发展史上有重要地位的《浑天说》一书，而且制作出了天文演示的仪器――浑象。此外，他还计算出π等于1.555……而孙吴时期的太史令陈卓综合了前人的研究，创建了包括“二百五十三官，一千五百六十五星”的全天恒星体系，为中国古代研究观测星相提供了基础，后人沿用了1000多年。
文学艺术方面，江南人更是显出不同一般的早慧。《天发神谶碑》，笔意在篆隶之间，被康有为赞为“奇伟惊世”。吴声歌曲乃是当时吴地百姓的民歌，后来发展称为“吴歌”，后来又称为南朝乐府的一部分，它以其清新自然的风格，委婉含蓄的手法，五言四句的格式，对后代五言绝句的形成产生了重要影响。
西晋的战船铁甲带走了东吴的末代暴君，但东吴在南京的数十年经营却开启了一个城市的发展进程。南京由此踏上了中国历史，在留下自己印记的同时改变着中国的历史。